美科学家成功分离可构建新药先导化合物的酶

　　《中国医药报》2005年7月5日讯：日前，美国Salk研究所的研究人员分离并检测了一种全新的酶--Orf2，它能混合并匹配生物化合物，从而开发出各种不同的可能成为新药先导化合物的分子。该发现公布在近日出版的《Nature》杂志上。

　　Orf2酶能抓住小的芳香族分子，并通过添加异戊二烯基来使它们发生改变。这种修饰能够对芳香族分子在细胞中的去向产生巨大影响，因为异戊二烯化作用会对化合物的生物特性造成很大的改变。

　　研究人员的兴趣在改变小芳香族分子的特性上，因为这些由细菌和植物衍生的化合物与各种重要的生物功能有关：其中一些化合物具有抗癌、抗氧化的潜力，而另一些则可能具有抗生素或抗真菌特性。许多化合物只在添加了异戊二烯基团时才有活性。

　　研究人员检测了这种新酶是否能修饰多种小芳香族分子，如植物类黄酮。与其他先前知道的只作用于少数分子的异戊二烯化酶不同，这种新酶能够将异戊二烯基粘连到大多数不同的小芳香族化合物上。一些新形成的分子是在自然界中已经被发现的，但是这种酶还能构建出一些新的、之前没有被发现的新化合物。

　　Orf2酶催化灵活性的关键在于活性位点上。在许多酶中，活性位点结构只容许一个特定的分子与之反应，但是Orf2酶的活性位点是一种令人惊奇的宽大的桶状结构！这种结构使Orf2酶能够与各种不同的小芳香族分子发生反应。

　　尽管研究人员还没有对修饰后分子功能的改变进行研究，但是他们相信，Orf2酶将可能成为开发药物或提高植物抗病特性的生物活性化合物的强大工具。

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