恢复胰岛素细胞功能的口服糖尿病药上市在即

    《医药科技报》2005年8月4日讯：最近，在美国圣地亚哥举行了美国糖尿病学会年会，在会上新一代口服糖尿病治疗药物DPP（二肽基肽酶）-IV抑制剂受到了大会的广泛关注，被这方面的专家Lund大学Bo Ahren教授誉为是恢复胰岛素扛胞功能的“圣杯”。
 
    有分析家认为，这类药物一旦获得批准，将会得到更为广泛的应用。因为，很多治疗糖尿病的药物都有体重增加和水肿等不良反应，而DPP-IV抑制剂则不会发生这种不良反应。据介绍，二肽基肽酶能够断裂类胰增血糖素-肽-1（GLP-1），所以抑制该酶后可以导致GLP-1浓度提高。同时，它也可以抑制胰增血糖素的生成，从而增加GLP-1浓度，使失去的胰岛素恢复生成，降低胰增血糖素的浓度。
 
    胰增血糖素指标是鉴别糖尿病的一个特性指标。DPP-IV抑制剂的作用很像已经获得批准的另一类新糖尿病治疗药物肠促胰岛素类似物。第一个获得批准的肠促胰岛素类似物是礼来制药公司和Amylin制药公司合作开发的Byetta（合成肠促胰岛素类似物Exenatide），在2005年4月份批准上市。由于天然GLP-1只能注射使用，而且半衰期特别短，DDP-1抑制剂则可以避免这些缺点，因为它可以自主地提高内源性的激素浓度，而不是通过合成方法。据了解，目前在研究前沿的DDP-1抑制剂化合物有诺华制药公司的Vildagliptin和美国默克制药公司的Sitagliptin。二者都在争取及早上市，估计诺华制药公司将在2006年下半年向FDA递交申请，而默克制药公司也将在2007年前递交申请。
 
    据美国伯恩斯坦研究公司预测，这两个化合物未来的市场销售额将达到15亿美元。虽然有部分专家认为，即使这类化合物的效果不如其他糖尿病治疗药物，但是，从安全性考虑，它们仍然会得到广泛的使用。美林咨询公司对这类化合物也抱乐观态度，认为Sitagliptin到2009年的销售额可以达到10亿美元。除了上述仍处在Ⅲ期临床试验阶段的化合物外，其他同类产品还有百时美施贵宝公司的Saxagliptin和Probiodrug制药公司的P93/01（受让自默克制药公司和OSI制药公司），它们都处在Ⅱ期临床试验阶段。在Ⅰ期临床试验阶段的有Syrrx公司的SYR-619，日本田边制药公司的TA-6666（受让自葛兰素史克制药公司）。瑞士罗氏制药公司和诺和诺德制药公司的化合物都还处于临床前试验阶段。分析家认为，这类化合物的销售额在全球预计可达31亿美元。

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